Кестин – инструкция по применению, формы выпуска, показания

Lekarstva.Guru > Без рецепта > Кестин: инструкция по применению, цена

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Противоаллергический препарат. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта. Не отмечено влияния препарата Кестин® на QT-интервал ЭКГ в дозе 100 мг, превышающей рекомендованную суточную дозу в 5-10 раз.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 10 мг препарата Cmax карэбастина в плазме достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. Не проникает через гемато-энцефалический барьер.

При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%. T1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов через почки.

Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин®.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.

Фармакологическое действие

  • Кестин проявляет себя как блокатор гистаминовых рецепторов, которые провоцируют мышечные спазмы, повышают проницаемость сосудов и развитие аллергических реакций.
  • В роли действующего вещества выступает эбастин. Эффективность данного лекарственного средства появляется спустя 1 час после внутреннего применения и продолжается в течение 2-х суток. После 5-ти дневного курса лечения препаратом его антигистаминное действие сохраняется на протяжении 6 суток.
  • Не оказывает на организм седативного эффекта. 

Являясь блокатором гистаминовых H1-рецепторов длительного действия, эбастин – активное вещество Кестина – представляет собой противоаллергический препарат. Механизм его действия обусловлен способностью предупреждать спазмы гладкой мускулатуры, индуцированные гистамином, и предотвращать повышение сосудистой проницаемости.

После перорального приема Кестина выраженный противоаллергический эффект развивается спустя один час и длится в течение двух суток. После окончания 5-дневного курса приема препарата антигистаминная активность эбастина сохраняется еще в течение 72 часов, что объясняется действием его активных метаболитов.

Важно отметить, что Кестин не оказывает седативного и значительного антихолинергического действия, а при длительном применении не провоцирует развития тахифилаксии (реакции организма, заключающейся в быстром снижении лечебного эффекта при повторном приеме препарата). Также не отмечено влияние данного медикамента на продолжительность интервала QT на электрокардиограмме даже его при приеме в дозе, в 4-5 раз превышающей рекомендованную суточную.

Кестин является блокатором Н1 гистаминовых рецепторов. Основное действие лекарства – это антигистаминное. У лекарственного вещества длительное воздействие на организм. Он предохраняет организм от индукции гистамином спазма в мышцах и повышения сосудистой проницаемости. На фоне терапии лекарством отмечается снижение заложенности носовых ходов, улучшается носовое дыхание, выделения из носа приобретают нормальную консистенцию, устраняется сыпь и раздражения на кожном покрове.

Таблетки снижают чихание и жжение в носовой полости. Лекарство эффективно в терапии сезонного аллергического насморка, который появляется из-за цветения определенных растений или деревьев. Также провокаторами могут послужить домашняя пыль, резкие запахи. Рассасывающие таблетки помогают устранять слезоточивость, красноту слизистой глаз, изменение вкуса и сниженное обоняние.

Фармакологическое действие

После приема перорально лекарственное вещество оказывает противоаллергическое воздействие через шестьдесят минут и продолжается на протяжении сорока восьми часов. Если пациент проводит пятидневный курс терапии, то эффект сохраняется семьдесят два часа. Длительное воздействие происходит за счет нахождения в организме свободного метаболита.

Лекарственное вещество не проникает через кровяной барьер, не вызывает изменения в работе центральной нервной системы. Всасываемость и усвояемость тканями лекарственного вещества происходит на девяносто пять процентов. Основной процесс метаболизма происходит в печени. После трансформации лекарство превращается в активный компонент каребастин.

Читайте также:  Что делать если ребенок чихает — как предотвратить простуду

Отмечено, что продукты питания, которые содержат жиры, улучшают и ускоряют всасываемость лекарства. Концентрация повышается в полтора раза на фоне приема жирной пищи. Максимальная концентрация в крови после приема десяти миллиграммов наступает через два с половиной часа. Максимальная концентрация составляет восемьдесят (в некоторых случаях сто) нанограммов на миллилитр.

Стационарная концентрация лекарственного вещества в плазме крови наступает через четыре дня и составляет сто тридцать нанограммов на миллилитр. Лекарство вступает в связь с белками до девяноста пяти процентов. Период полувыведения из организма действующего вещества составляет девятнадцать часов. Выводится лекарство через почки.

Если пациент имеет патологию почек, то период выведения удлиняется до двадцати трех часов, а при патологии печени до двадцати семи часов. Лекарственное средство не влияет на способность к управлению машиной, в том случае, если медикамент переносится организмом хорошо, без побочной реакции. Во время терапии аллергических состояний пациенту нужно точно знать источник аллергии и ликвидировать аллерген.

Кестин

Главная ⇨ Препараты ⇨ Лекарства на букву К

Что это за лекарство и для чего нужно: Препарат Кестин относится к противоаллергическим средствам. Это антигистаминный препарат третьего поколения, способствующий блокированию рецепторов гистамина типа Н1. Это высокоэффективный препарат, имеющий пролонгированное действие, не оказывающий воздействие на нервную и сердечно-сосудистую систему. Кестин способствует устранению отечности тканей благодаря уменьшению проницаемости стенок капилляров, предотвращает спазм гладкой мускулатуры бронхов, убирает Зуд и кожное жжение.

  • Действующее вещество: эбастин
  • Группа: от аллергии (70 препаратов, 520 отзывов)
  • ☞ проверить регистрацию препарата в РФ ☜

Аналоги и заменители

☠ Внимание! Лекарства пустышки — как разводят россиян или на что нельзя тратить деньги!

Краткая инструкция по применению, противопоказания, состав

Показания к применениюБлагодаря тому, что основной компонент препарата, эбастин, способен связываться со свободными рецепторами, а не вытеснять гистамин из рецепторных связей, Кестин способен остановить развитие аллергической реакции. Влияние гистамина на рецепторы уменьшается, что приводит к снижению интенсивности бронхоспазма, уменьшению патологической проницаемости капилляров, устранению отечности. Препарат может назначаться как профилактическое средство от возникновения аллергии.

  1. Кестин помогает быстро устранить такие дискомфортные аллергические проявления, как зуд кожи и ее жжение, покраснение глаз, чихание, не оказывая седативного воздействия на человеческий организм.
  2. Его назначают при наличии:Крапивницы, ринита, аллергического конъюнктивита,которые вызывает воздействие лекарственных средств, бытовая химия, солнце, холод, растительная пыльца, пищевые продукты;отека Квинке, являющегося следствием воздействия различных аллергенов;в организме патологий и состояний, которые вызывает повышенное содержание гистамина в человеческом организме;
  3. аллергии на эпидермальные частички.
  • Противопоказаниядетям, не достигшим 12 лет;женщинам во время беременности и в период кормления;при наличии гиперчувствительности к эбастину;при дефиците в организме лактозы, либо наличии ее непереносимости;при глюкозо-галактозной мальабсорбции.
  • Достаточно осторожно препарат назначается при гипокалиемии, почечной, печеночной недостаточности.

Способы применения и дозировкаДозировать прием Кестина должен врач. Использование таблеток по 10 и по 20 мг не имеет зависимости от приемов еды и назначается 1 раз в сутки с запиванием достаточным количеством воды.

Не больше 1-й таблетки в сутки назначают и быстрорастворимый Кестин. Доза препарата должна определяться врачом в индивидуальном порядке.

Осторожное использование средства связано с тем, что действовать препарат начинает буквально через час после приема и продолжается до 2-х суток.

Назначенная детям, не достигшим 15 лет, доза не может быть больше 10 мг, а детям старше 15 лет и взрослым — не может превышать 20 мг.

Можно ли принимать Кестин беременным, в период кормления, детям?Кестин не назначается в период беременности. Во время лактации на время приема препарата кормление следует прекратить. Детям младше 12 лет прием средства не рекомендуется, хотя возможно назначение под строгим врачебным контролем.

Кестин таблетки : инструкция по применению

  • Антигистаминные средства для системного применения.
  • Код АТХ: R06AX22
  • Фармакологические свойства
  • Механизм действия
  • Эбастин приводит к быстрому и длительному ингибированию воздействия гистамина, и обладает высоким сродством к рецепторам Н1.

После приема внутрь ни эбастин, ни его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Данное свойство согласуется с низким уровнем седативного действия, согласно результатам исследований, в ходе которых изучалось воздействие эбастина на центральную нервную систему.

Читайте также:  Все о причинах, симптомах с фото и лечении грибка в ушах

Данные исследований invitro и invivo показали, что эбастин является сильным избирательным антагонистом гистаминовых рецепторов Н1 длительного действия, не оказывающим побочного действия на ЦНС и проявляющим антихолинергического эффекта.

Фармакодинамика

Исследования папул, вызванных гистамином, показали клинически и статистически значимое антигистаминное действие, развивающееся через 1 час после приема и длящееся более 48 часов.

После окончания 5-дневного курса лечения лекарственным средством Кестин антигистаминное действие сохранялось еще в течение 72 часов.

Это действие соответствовало уровню его основного активного метаболита, кислотной природы, каребастина, в плазме крови.

При длительном приеме сохранялось на постоянном уровне ингибирование периферических рецепторов без развития тахифилаксин. Данные результаты показали, что прием эбастина в дозе не менее 10 мг один раз в сутки приводит к быстрой, интенсивной и длительной блокаде периферических гистаминовых рецепторов Н1.

Седативное действие было исследовано с использованием энцефалограмм, изучения когнитивной функции, визуально-моторной координации, а также субъективных оценок.

При приеме рекомендованной дозы не наблюдалось существенного усиления седативного действия.

Данные результаты согласуются с результатами двойного слепого клинического исследования: уровень седативного действия эбастина сравним с плацебо.

Воздействие эбастина на сердце изучалось в ходе клинических исследований. Не было выявлено существенного воздействия на сердце при детальном анализе приема суточной дозы до 100 мг (в десять раз превышающей рекомендованную дневную дозу).

Фармакокинетика

После приема внутрь эбастин быстро абсорбируется, в высокой степени метаболизируется при первом прохождении через печень, с образованием активного метаболита каребастина. При однократном приеме 10 мг максимальная концентрация метаболита в плазме крови достигается через 2,6-4 часа и составляет 80-100 нг/мл.

Период полувыведения активного метаболита составляет 15-19 часов, а 66% лекарственного вещества выводится с мочой, в большей степени в виде конъюгатов.

При ежедневном приеме лекарственного средства в дозе 10 мг равновесная концентрация достигается через 3-5 дней, а максимальный уровень в плазме составляет 130-160 нг/мл.

Результаты исследования invitro с человеческими микросомальными ферментами печени показали, что эбастин метаболизируется в каребастин ферментом CYP3A4.

Одновременный прием эбастина с кетоконазолом или эритромицином (оба препарата являются ингибиторами CYP3A4) здоровыми добровольцами вызывал значительное повышение концентрации эбастина и каребастина в плазме крови, особенно с кетоконазолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Как эбастин, так и каребастин проявили высокую степень связывания с белками, более 97%. Не было выявлено статистически существенных различий в фармакокинетических параметрах для пожилых и молодых пациентов.

Концентрация эбастина и каребастина в плазме крови в первый и пятый день лечения у пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней или тяжелой степени тяжести (суточная доза 20 мг) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней (в обеих группах доза 20 мг/сутки) или тяжелой степенью тяжести (доза 10 мг/сутки) была на том же уровне, что и концентрация у здоровых добровольцев. Это показало, что фармакокинетические параметры эбастина и его метаболита не изменяется существенно у пациентов, страдающих печеночной или почечной недостаточностью разной степени тяжести.

Доклинические исследования безопасности

Данные доклинических исследований, которые включали стандартные исследования фармакологической безопасности, токсичности многократных доз, генотоксичности, возможного канцерогенного действия и репродуктивной токсичности, не показали особых факторов риска для человека.

Передозировка

Согласно клиническим исследованиям, симптомы передозировки могут возникать только при приеме препарата в дозировке, которая в 10-20 раз превышает терапевтическую дозу, т.е. при случайном применении 200-400 мг эбастина: у пациента развиваются признаки воздействия на центральную нервную (повышенное утомление) и вегетативную нервную (сухость слизистой оболочки полости рта) систему. Специального антидота не существует. В этих случаях пациенту рекомендуется сделать промывание желудка и следить за жизненно важными функциями организма. Далее лечение – симптоматическое.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с увеличенным QT – интервалом, гипокалиемией.

При тяжелой нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Читайте также:  Детский кашель: Эреспал запрещен, Стодаль не лечит. Чем лечить?

Поскольку терапевтический эффект Кестина® проявляется через 1-3 часа после назначения, препарат не следует назначать для устранения острых аллергических состояний, требующих неотложного вмешательства.

Препарат не должны принимать пациенты, страдающие наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом недостаточного всасывания глюкозы – галактозы.

Кестин® может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее чем через 5-7 дней после отмены препарата.

Применение в педиатрии

Данные о применении Кестина® таблетки у детей в возрасте до 12 лет отсутствуют.

Беременность и период лактации

Препарат Кестин® не рекомендуется принимать во время беременности и в период лактации.

Особенность влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Кестин в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Однако следует учитывать, что во время терапии может возникать сонливость и головокружение.

Инструкция по приему таблеток для взрослых

Кестин инструкция по применению. Перед началом использования прочтите аннотацию, убедитесь в правильно подобранной дозе, целостности упаковки и сроке годности.

Взрослым назначают 10-20 мг в сутки. В ходе клинических исследований доказано, что применение во время еды, а особенно с жирной пищей ускоряет всасывание средства и его эффективность на 50%.

После использования поместите в защищенное от света и детей место, в котором температура не превышает 30 градусов по Цельсию.

Аналоги

Существует множество антигистаминных препаратов, способных избавить от сезонного насморка, слезотечения и чихания. Но что поможет лучше – Кларитин, Кестин или Цетрин – зависит от индивидуальных показаний больного и специфики ЛС.

Супрастин

EGIS (Венгрия)

Препарат с антигистаминным действием. Активное вещество хлоропирамин блокирует работу Н1-рецепторов, чем уменьшает количество гистамина, снижает интенсивность или устраняет аллергическую реакцию. Терапевтический эффект развивается спустя полчаса после приема ЛС, сохраняется на протяжении 3-6 часов.

Супрастин имеет более широкий круг предназначения: его пьют при реакциях кожи, ринитах, конъюнктивитах, поллинозе, аллергиях после укуса насекомых и др. Препарат производится в нескольких фармформах:

  • Таблетки: содержат 25 мг хлоропирамина, применяют для лечения больных с 3-х лет.
  • Раствор для инъекций (в 1 мл – 20мг активного вещества) назначается только в очень тяжелых случаях, лечение проводится под врачебным контролем. Дозировка для детей (с 1 месяца) рассчитывается индивидуально.

Супрастин в таблетках нельзя пить во время беременности и ГВ (только по показаниям), остром приступе БА, врожденном недостатке лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозном синдроме мальабсорбции.

Плюсы:

  • Хорошо помогает
  • Быстро действует.

Недостатки:

  • Может вызвать сонливость.

Зиртек

UCB FARCHIM (Швейцария)

Антигистаминный препарат на основе цетиризина – блокатора Н1-рецепторов. Предупреждает и снимает интенсивность аллергических проявлений, устраняет зуд, останавливает выработку экссудата.

Применяется при круглогодичных или сезонных ринитах, конъюнктивитах, поллинозе, крапивнице, отеке Квинке, поражениях кожи.

Зиртек выпускается в двух видах:

  • Таблетки (содержат 10 мг цетиризина) разрешены к применению с 6-и лет.
  • Капли (в 1 мл – 10 мг активного вещества) используют для взрослых и детей с 6-месячного возраста.

Антигистаминное средство нельзя пить при беременности и ГВ, индивидуальной гиперчувствительности к составляющим компонентам, нехватке лактазы, невосприимчивости организмом лактозы, непереносимости глюкозо-галактозной.

Плюсы:

  • Хорошее качество
  • Быстро помогает.

Недостатки:

  • Высокая цена
  • Специфический вкус.

Телфаст

Sa№fi-Aventis (Англия, Франция)

Препарат снимает проявление аллергии благодаря действующему веществу фексофенадину (метаболит терфенадина). Антигистаминный эффект развивается в течение часа после приема ЛС, сохраняется на протяжении суток.

Телфаст используется для снятия симптомов сезонного аллергического ринита, хронической крапивницы у взрослых и детей.

Выпускается в таблетках с разным содержанием активного компонента – 30, 120 или 180 мг. Таблетки 30 мг разрешено принимать с 6-и лет, 120/180 мг – с 12-и.

Телфаст нельзя пить при беременности, ГВ и индивидуальной непереносимости компонентов. С осторожностью применяют при патологиях почек, печени, пожилом возрасте.

Плюсы:

  • Не вызывает сонливости и привыкания
  • Почти нет побочных действий.

Недостатки:

  • Высокая цена.