АМИТРИПТИЛИН инструкция по применению

Амитриптилин Никомед – лекарственный препарат антидепрессивного действия из группы трициклических соединений.

Фармакологическое воздействие

Амитриптилин действует, в первую очередь, как ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, с достаточным подавлением транспорта серотонина и умеренным воздействием на транспорт норадреналина. Препарат оказывает незначительное влияние на транспортировку дофамина и, следовательно, не воздействует на обратный захват дофамина. В процессе воздействия, производные амитриптилина метаболизируются до нортриптилина – более мощного и селективного ингибитора обратного захвата норадреналина, что дополняет его воздействие на обратных захват норэпинефрина.

Амитриптилин дополнительно обладает 5-HT-2A, 5-HT-2C, 5-НТ-3, 5-НТ-6, 5-НТ-7 и α-1-адренергическим действием. Кроме того, препарат ингибирует натриевые каналы, L-типы кальциевых каналов и закрывает некоторые калиевые пути. Амитриптилин также воздействует в качестве функционального ингибитора в кислой среде сфингомиелиназы.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской; допускается легкая мраморность.

  1 таб.
амитриптилина гидрохлорид мг,
что соответствует содержанию амитриптилина 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 40 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 40 мг, крахмал прежелатинизированный — мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 400 мкг, тальк — 1.2 мг, магния стеарат — 1.2 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской; допускается легкая мраморность.

  1 таб.
амитриптилина гидрохлорид 28.3 мг,
что соответствует содержанию амитриптилина 25 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 100 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 100 мг, крахмал прежелатинизированный — 64.7 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1 мг, тальк — 3 мг, магния стеарат — 3 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Медицинская инструкция по применению

Лекарство принимают внутрь сразу после приема пищи, не разжевывая, что обеспечивает наименьшее раздражение стенок желудка. Начальная дозировка – 25-50 мг на ночь для взрослых. В течение 5 дней количество препарата увеличивают до 200мг в день в 3 приема. В случае отсутствия эффекта в течение 2 недель дозу увеличивают до 300 мг.

Лекарственный раствор предназначен для проведения медленных инфузий или же введения в/в, рекомендуемая дозировка за сутки – 20-40 мг, вводится лекарство 4 р. на протяжении дня, в дальнейшем рекомендуется продолжить лечение путем приема пилюль.

При мигренепобных болях, выраженном болевом синдроме неврогенной природы назначается суточная дозировка от 12,5 до 100 мг. Обычно период лечения не превышает 8 мес. Применять в последующем ЛС нужно с перерывами.

У престарелых лиц при средне выраженных нарушениях при амбулаторном лечении назначают применение дозировки лекарства от 25 до 100 мг за несколько приемов или же единоразово перед сном.

При лечении энуреза у деток с 6 лет назначает прием препарата в дозировке 12,5-25 мг непосредственно перед сном. Доза рассчитывается индивидуально – 2,5 мг на 1 кг веса.

Лекарственное взаимодействие

Амитриптилин является представителем группы трициклических антидепрессантов, поэтому не назначается вместе с другими лекарствами этой химической группы. Не следует комбинировать его и с селективными ингибиторами обратного захвата, поскольку это может вызвать серотониновый синдром.

Читайте также:  40+ Идей: Что Подарить На Новый Год (2021)

При совмещении разных терапий выявлены следующие реакции:

  1. Угнетающее действие на нервную систему при комбинировании Амитриптилина и нейролептиков, анальгетиков, а также снотворных и успокоительных препаратов.
  2. Взаимное усиление действия Амитриптилина при приеме с другими антидепрессантами.
  3. Развитие непроходимости кишок и фебрильной температуры при комбинировании антидепрессанта с нейролептиками.
  4. Нарушения сердечного ритма и возникновение тахикардии при приеме адреналиновых стимуляторов и Амитриптилина.
  5. Ослабление противосудорожных средств при одновременном приеме с данным лекарством.

Если депрессия была вызвана глюкокортикоидами, то Амитриптилин будет усиливать болезнь и все ее симптомы. Врачи также не рекомендуют одновременный прием антидепрессанта с лекарствами на основе растения наперстянка.

Амитриптилин: инструкция по применению

Антихолинергические эффекты; нечеткость зрения, паралич аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с локальным анатомическим предрасположением-узким узлом передней камвры), тахикардия, сухость ворту, спутанность сознания (делирий или галлюцинации), запоры, паралитическая кишечная непроходимость, затруднение мочеиспускания. _

Со стороны нервной системы: сонливость, обморочные состояния, утомляемость, раздражительность, беспокойство, дезориентация, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, возбуждение психомоторное, мания, гипомания, нарушение памяти, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, «кошмарные» сновидения, астения, головная боль, дизартрия, тремор мелких мышц, особенно рук, кистей, головы и языка, периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ. .

  • Со стороны сердечнососудистой системы: тахикардия, сердцебиение, головокружение, ортостатическая гипотензия, неспецифические изменения на ЭКГ ■ (интервала 5-Т или зубца Т) у пациентов, не страдающих заболеваниями сердца, аритмия, лабильность артериального давления (снижение или повышение АД), нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса ОГСЗ, изменения интервале Р-О, блокада ножек пучка Гиса).
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, редко — гепатит (включая нарушение функции печени и холестатическую желтуху), изжога, рвота, гастралгия, увеличение аппетита и массы тела или снижение аппетита и массы тела, стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка.
  • Со стороныэндокринной системы: увеличение в размерах (отек) тестикул, гинекомастия, увеличение размеров молочных желез, галакторея, снижение или повышение либидо, снижение потенции, гйпо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение выработки вазопрессина}, синдром неадекватной секреции АДГ.
  • Со сторонь/органое кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эоэинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, крапивница, отек.

Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, задержка мочи,лоллакиурия.

Симптомы отмены: при внезапной отмене после длительного лечения — тошнота, рвота, диарея, головная боль, недомогание, нарушения сна, необычные сноаидения, необычное возбуждение; при постепенной отмене после длительного лечения — раздражительность, двигательное беспокойство, нарушения сна, необычные сновидения.

Связь с приемом препарата не установлена: волчаноподобный синдром (мигрирующий артрит, появление антинуклеарных антител и положительный ревматоидный фактор), нарушение функции печени, агевзия. .

В случае появления каких-либо нежелательных реакций посоветуйтесь сврачом относительно дальнейшего применения препарата! 

Особые указания

Перед началом терапии Амитриптилином Никомед необходимо контролировать артериальное давление, так как у лиц с лабильным или пониженным артериальным давлением возможно еще большее его снижение.

Пациенты не должны резко вставать (принимать вертикальное положение) из лежачего или сидячего положения. Проведенные исследования (основная масса исследуемых – это пациенты 50 лет и старше) показали, что при применении трициклических антидепрессантов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина повышается риск перелома костей, однако механизм действия этого процесса и степень риска неизвестны.

Во время лечения рекомендуется контролировать состав периферической крови (особенно при развитии тонзиллита, повышении температуры тела или появлении гриппоподобных симптомов), а при длительной терапии – функцию печени и сердечно-сосудистой системы. У пациентов с болезнями сердечно-сосудистой системы и пожилых больных необходимо контролировать ЭКГ, артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

Амитриптилин с осторожностью применяют одновременно с индукторами или ингибиторами цитохрома Р450 CYPЗА4.

В период лечения необходимо исключить употребление алкогольных напитков.

Отмену препарата следует проводить постепенно, так как внезапное прекращение приема, особенно после длительного курса, может приводить к развитию синдрома отмены.

М-холиноблокирующая активность амитриптилина способна вызвать приступ повышения внутриглазного давления. Возможно также уменьшение слезоотделения и увеличение количества слизи в слезной жидкости, что может приводить к повреждению наружного слоя роговицы у людей, которые пользуются контактными линзами.

Читайте также:  Как легко удивить девушку на свидании с помощью колоды карт!

В клинической практике описан случай летального исхода вследствие аритмии, возникшей спустя 56 часов после передозировки препарата.

У пациентов со склонностью к суицидам суицидальный риск сохраняется на протяжении лечения до тех пор, пока не будет достигнуто значительное улучшение симптомов депрессии. Поскольку терапевтический эффект амитриптилина начинает проявляться только через 2–4 недели лечения, требуется тщательное наблюдение за больными, склонными к суициду, до улучшения их состояния. Люди, ранее имевшие выраженные суицидальные мысли или суицидальные явления, а также пытавшиеся совершить самоубийство до начала терапии или в процессе лечения, должны находиться под постоянным врачебным контролем. Выдача лекарственных средств таким пациентам осуществляется только доверенными лицами. Амитриптилин Никомед (как и другие антидепрессанты) и сам может повышать частоту суицидов у больных младше 24 лет, поэтому перед назначением препарата пациентам до 24 лет необходимо определить соотношение пользы от его применения и риска совершения самоубийства.

У людей с маниакально-депрессивным синдромом амитриптилин может стать причиной появления маниакальной фазы. В случае возникновения маниакальных признаков препарат следует отменить.

У пациентов, которые получают три- или тетрациклические антидепрессанты одновременно с общими или местными анестетиками, может увеличиваться риск падения артериального давления и развития аритмии. Именно поэтому препарат желательно отменить перед планируемой хирургической операцией. При экстренных оперативных вмешательствах следует проинформировать анестезиолога о приеме амитриптилина.

Препарат может влиять на действие инсулина и изменять концентрацию глюкозы в крови после еды. У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться коррекция проводимой терапии. Состояние депрессии само по себе может менять метаболизм глюкозы.

Люди, принимающие Амитриптилин Никомед, должны сообщать о приеме препарата своему стоматологу. Сухость в ротовой полости может стать причиной появления воспалительных явлений, изменения слизистой полости рта, кариеса зубов и ощущения жжения во рту. Пациентам рекомендуется регулярно посещать стоматолога.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения препаратом не следует управлять автомобилем и работать с другими потенциально опасными механизмами.

Когда поможет?

Все показания «Амитриптилина Никомед» перечислены в инструкции по применению препарата. Назначать его себе самостоятельно категорически запрещено из-за возможного негативного влияния на организм (средство является сильнодействующим). Прием допустим, если медикамент выписан доктором с указанием причины (постановка диагноза), выбором дозы и описанием схемы приема.

Обычно препарат назначают при депрессионных расстройствах, имеющих эндогенные причины, но возможно применение и при других источниках тяжелого эмоционального состояния. Допускается использовать средство при терапии тревожных расстройств. При выборе препарата внимание обращают не только на специфику заболевания и спровоцировавшие его причины, но и общее состояние больного, особенности анализов. В то же время отмечается, что при соблюдении инструкции по применению «Амитриптилин Никомед» отзывы у больных вызывает в целом положительные, состояние действительно становится лучше. Наиболее ярко выражен эффект во время терапевтического курса, но у многих стабильно сохраняется и после завершения лечения. Допускается использовать «Амитриптилин Никомед» при нейропатии.

Особые указания

Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать возможность возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе и у той категории больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм.

Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем, с применением минимальных доз препарата и постепенным их повышением, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений. Пациенты с депрессивной фазой МДП могут перейти в маниакальную стадию.

Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться техникой

Во время приёма амитриптилина запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а также приём алкоголя.

Применение при беременности и лактации

У беременных женщин применять препарат следует только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей. Во избежание развития синдрома «отмены» у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, повышением или снижением АД, тремором или спастическими явлениями) прием амитриптилина постепенно отменяется по крайней мере за 7 недель до ожидаемых родов.

Читайте также: 

Амитриптилин и анестезия

В инструкции к препарату написано, что если вы принимаете его, то нужно сообщить об этом врачу, который собирается делать вам анестезию — как местную, так и общую (например, это может быть стоматолог). Но на практике вы получите недоумевающее лицо и полное незнание того, что такое амитриптилин, и насколько он может быть опасен при проведении анестезии.

Если вы пьете средние или высокие дозы амитриптилина, то лучше всего вообще на этот момент отказаться от анестезии. Если без этого никак, то это должна быть минимально возможная доза анестетика на короткое время. Лучше всего делать все в клинике, где есть все нужное на случай того, что вы вырубитесь. И вообще лучше, если клиника находится не сильно далеко от больницы. Так что лучше всего амитриптилин с анестезией не смешивать. Ну а на низких дозах можно, конечно, но тоже с осторожностью.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения).

Аналоги

Среди аналогичной продукции с идентичным действующим компонентом можно выделить:

  • Адепрен;
  • Аминеурин;
  • Триптизол;
  • Амиптилин;
  • Амирол;
  • Амизол;
  • Амитон;
  • Дамилена малеинат;
  • Саротен;
  • Эливел.

Вопрос замены Амитриптилина другим аналогичным препаратом должен обсуждаться с врачом.

Амитриптилин выпускают многие страны. Покупатель сам делает выбор в пользу того или иного. Цена отличается несущественно. Основное отличие лекарства в технологии изготовления. Окончательный выбор остается за покупателем.

Классическим и весьма эффективным трициклическим антидепрессантом является препарат «Амитриптилин Никомед». Отзывы о нем, как правило, положительные. Данное лекарство имеет широкий спектр применения.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амитриптилин является трициклическим антидепрессантом из группы неселективных ингибиторов обратного захвата моноаминов. Он оказывает сильное седативное и тимоаналептическое (антидепрессивное) действие.

Амитриптилин повышает содержание серотонина и норадреналина в синаптической щели в центральной нервной системе за счет ингибирования обратного захвата этих нейромедиаторов мембранами пресинаптических нейронов.

Амитриптилин блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, α1-адренорецепторы и M1- и М2-мускариновые холинорецепторы. Согласно моноаминовой гипотезе, между функцией серотонина и норадреналина в синапсах головного мозга и эмоциональным тонусом человека существует корреляция.

Отчетливой взаимосвязи между плазменной концентрацией амитриптилина и клиническим эффектом препарата не установлено, но при концентрациях действующего вещества в пределах 100–260 мкг/л достигается, по-видимому, оптимальный клинический эффект амитриптилина.

Достоверное ослабление депрессии наступает позже, чем отмечается равновесная плазменная концентрация препарата. Это происходит примерно через 2–6 недель терапии.

Амитриптилин также обладает хинидин-подобным действием на иннервацию сердца вегетативной нервной системой.

Фармакокинетика

Препарат быстро и полностью абсорбируется из пищеварительного тракта после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме отмечается через 2–6 часов после перорального применения амитриптилина.

Концентрация вещества в плазме существенно различается у разных пациентов. Биодоступность составляет около 50%. Примерно 95% амитриптилина связывается с плазменными белками. Для достижения максимальной концентрации требуется 4 часа, а равновесная концентрация отмечается примерно через неделю после начала терапии. Объем распределения составляет в среднем 1085 л/кг. Амитриптилин и его активный метаболит проникают через плацентарный барьер и экскретируются с грудным молоком.

Метаболизм препарата происходит в печени. Около 50% амитриптилина подвергается эффекту первого прохождения через печень. Под воздействием цитохрома Р450 происходит N-деметилирование вещества с образованием нортриптилина (активного метаболита). В дальнейшем амитриптилин и нортриптилин гидроксилируются с образованием активных окси- и 10-гидроксиметаболита (метаболиты амитриптилина) и 10-гидроксинортриптилина (метаболит нортриптилина). В результате конъюгации с глюкуроновой кислотой образуются неактивные метаболиты. Основной фактор, определяющий почечный клиренс и концентрацию препарата в плазме, это скорость гидроксилирования. У некоторых людей в связи с генетическими особенностями процесс гидроксилирования замедлен. Время полувыведения амитриптилина и нортриптилина из плазмы крови у пациентов с нарушениями функции печени увеличивается.

Период полувыведения составляет от 9 до 46 часов для амитриптилина и от 18 до 95 часов – для нортриптилина. Основная часть препарата выводится через кишечник и почками в форме метаболитов. В неизмененном виде экскретируется только небольшое количество амитриптилина. У пациентов с нарушениями функции почек замедляется выведение метаболитов, но скорость собственно метаболизма остается неизменной. Поскольку связь амитриптилина с белками плазмы очень высокая, диализ неэффективен.